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1、目前上市的拉帕替尼為250毫克口服錠劑。

2、美國食品藥物管理局核準的服方為拉帕替尼與capecitabine合并服用。

3、拉帕替尼的建議劑量為每日服用1250毫克(五錠)，并持續21天為一療程。

4、Capecitabine口服劑量為每日服用每身體表平方米面積2000毫克的劑量，并持續28天為一療程。

5、Lapatinib是針對HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制劑,繼曲妥珠單抗(赫賽汀)后的第2個乳腺癌分子靶向新藥, 針對HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制劑，臨床試驗顯示對過度表達Her2的復發或頑固性炎癥性乳癌有效，對乳癌腦轉移亦有效。

6、其最新的臨床試驗成為2006年美國臨床腫瘤學會年會最熱門的話題。

7、人ErbB受體屬于I型受體酪氨酸激酶(TK)家族。

8、包括ErbB1(EGFR)、ErbB2(HER2)、ErbB3(HER3)和ErbB4(HER4)。

9、癌癥患者ErbB-1(EGFR)和ErbB-2(HER-2)受體通常過度表達或發生其它改變。

10、目前已知人類表皮生長因子受體-2(ErbB-2、HER-2)是目前認識較為清楚的與乳腺癌關系密切的人類癌基因，它在乳腺癌中的高表達往往預示著易有淋巴結轉移和腫瘤分化差，預后不佳。

11、隨著對HER-2研究的深入，它已經成為乳腺癌特異性治療的靶分子之一。

12、Lapatinib是可逆的酪氨酸激酶抑制劑，能有效抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。

13、其作用的機理為抑制細胞內的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位點阻止腫瘤細胞磷酸化和激活，通過EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同質和異質二聚體阻斷下調信號。

本文就為大家分享到這里，希望小伙伴們會喜歡。

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